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专利号:200810069765
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高血压药阿利克仑主要中间体化合物的合成方法

本发明提供一种高血压药阿利克仑(Aliskiren)主要中间体-(2R)-3-甲基-2-[4-甲氧基-3-(3-甲氧基丙氧基)苄基]-1-丁醇的新合成方法。该方法先以3-羟基-4-甲氧基苯甲醛为原料,用3-甲氧基溴丙烷醚化(摩尔比为1∶1-1.2);再与异戊醛缩合(摩尔比为1∶1-1.3);缩合产物催化加氢;然后经拆分得到高血压药阿利克仑主要中间体化合物。该方法所用的原料及试剂易得,价格较低,合成的步骤很短,仅需三步就制得了阿利克仑主要中间体的外消旋体;在用酶法进行外消旋体拆分,即得到高血压药阿利克仑主要中间体化合物-(2R)-3-甲基-2-[4-甲氧基-3-(3-甲氧基丙氧基)苄基]-1-丁醇。

高血压药阿利克仑主要中间体化合物的合成方法

一种高血压药阿利克仑(Aliskiren)主要中间体化合物的合成方法,所述化合物具有如下结构:    ***    所述合成方法先以3-羟基-4-甲氧基苯甲醛为原料,用3-甲氧基溴丙烷醚化,两种原料的摩尔比为1∶1-1.2;再将醚化化获得的物质与异戊醛缩合,两种物质的摩尔比为1∶1-1.3;再对缩合产物催化加氢;然后后经拆分便得到高血压药阿利克仑主要中间体化合物-(2R)-3-甲基-2-[4-甲氧基-3-(3-甲氧基丙氧基)苄基]-1-丁醇。
 


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专利号: 200810069765
申请日: 2008年5月29日
公开/公告日: 2008年10月15日
授权公告日:
申请人/专利权人: 重庆南松医药科技股份有限公司
国家/省市: 重庆(85)
邮编: 400063
发明/设计人: 衡林森、夏仕文、何从林
代理人: 康海燕
专利代理机构: (50123)
专利代理机构地址: ()
专利类型: 发明
公开号: 101284769
公告日:
授权日:
公告号: 000000000
优先权:
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附图数: 0
页数: 12
权利要求项数: 1
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